2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Ser/Thr Protease

Ser/Thr Protease (丝氨酸/苏氨酸蛋白酶)

Serine proteases; Serine endopeptidases; Threonine proteases

丝氨酸 (Ser) 蛋白酶催化底物中特定肽键的水解，这种活性取决于酶活性位点的一组氨基酸，其中之一始终是丝氨酸。有两个家族研究得特别深入，即胰蛋白酶家族和枯草杆菌蛋白酶家族。丝氨酸蛋白酶在多种细胞和细胞外功能中起着至关重要的作用，包括血液凝固过程、蛋白质消化、细胞信号传导、炎症和蛋白质加工。苏氨酸 (Thr) 蛋白酶是一类蛋白水解酶，其活性位点内含有苏氨酸残基。这类酶的原型成员是蛋白酶体的催化亚基，但酰基转移酶趋同地进化出相同的活性位点几何形状和机制。

Serine (Ser) proteases catalyse the hydrolysis of specific peptide bonds in their substrates and this activity depends on a set of amino acids in the active site of the enzyme, one of which is always a serine. There are two families especially well studied, the trypsin family and the subtilisin family. Serine proteases play crucial roles in a wide variety of cellular as well as extracellular functions, including the process of blood clotting, protein digestion, cell signaling, inflammation, and protein processing. Threonine (Thr) proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry and mechanism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-108910B
    TLCK-treated Chymotrypsin
    TLCK-treated Chymotrypsin 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。Chymotrypsin 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。经过 TLCK 处理以灭活残留的胰蛋白酶活性。
    TLCK-treated Chymotrypsin
  • HY-118131
    PKR-IN-C51 Inhibitor 99.79%
    PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR) 抑制剂，IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
    PKR-IN-C51
  • HY-137456
    Tilpisertib Inhibitor 99.21%
    Tilpisertib (GS-4875) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 (WO2017007689)。
    Tilpisertib
  • HY-P99629
    Galegenimab

    戈莱恩尼单抗

    		Inhibitor 99.91%
    Galegenimab (FHTR 2163; RG 6147; RO 7171009)，一种抗 HTRA1 抗体片段。Galegenimab 可用于年龄相关性黄斑变性 (AMD) 研究。
    Galegenimab
  • HY-W004066
    Ac-Ala-OH

    N-乙酰-L-丙氨酸

    		≥98.0%
    Ac-Ala-OH 是一种内源性代谢产物。Ac-ALA-OH 可抑制 APEH。Ac-Ala-OH 可用于乳腺癌研究。
    Ac-Ala-OH
  • HY-P5376
    MeO-Suc-Arg-Pro-Tyr-pNA Substrate 98.50%
    MeOSuc-Arg-Pro-Tyr-pNA (S-2586) 是一种有生物活性的肽。(胰凝乳蛋白酶底物)
    MeO-Suc-Arg-Pro-Tyr-pNA
  • HY-P10033
    SFTI-1 Inhibitor 99.60%
    SFTI-1 是一种环肽胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂，包含 14 个氨基酸残基。SFTI-1 属于 Bowman-Birk 类抑制剂。SFTI-1 具有小尺寸、高稳定性和强活性的特征，可用于肽类药物设计平台的研究。
    SFTI-1
  • HY-33900
    Dihydrofuran-3(2H)-one

    二氢-3(2H)-呋喃酮

    		Inhibitor 99.99%
    Dihydrofuran-3(2H)-one (3-Oxotetrahydrofuran) 是一种环酮，可用于合成抑制丝氨酸蛋白酶纤溶酶的环酮抑制剂。
    Dihydrofuran-3(2H)-one
  • HY-162266
    C3TD879 99.42%
    C3TD879 是一种 I 型激酶抑制剂，可有效抑制 CITK 催化活性 (IC50 = 12 nM)。C3TD879 可在细胞内直接与全长人类 CITK 结合 (NanoBRET Kd < 10 nM)。C3TD879 是一种化学探针，适用于探究 CITK 的复杂生物学机制。
    C3TD879
  • HY-E70202
    Recombinant enterokinase

    重组肠激酶

    Recombinant enterokinase (rEK) 是一种丝氨酸蛋白酶，具有胰蛋白酶原的生理激活剂的作用。Recombinant enterokinase 起着将胰蛋白酶原转化为其活性形式胰蛋白酶的作用。
    Recombinant enterokinase
  • HY-19820A
    NSC45586 sodium Inhibitor ≥98.0%
    NSC45586 sodium 是 PHLPP 的抑制剂。NSC45586 sodium 靶向 PHLPP1 和 PHLPP2 中的 PP2C 磷酸酶结构域。NSC45586 sodium 可以激活神经元中的 AKT。
    NSC45586 sodium
  • HY-118969
    BMS-262084 Inhibitor 98.06%
    BMS-262084 是一种有效，选择性和不可逆的 factor XIa 抑制剂，对人因子 XIa 的 IC50 值为 2.8 nM。BMS-262084 还抑制人类胰蛋白酶 (IC50=5 nM)。BMS-262084 具有抗血栓形成作用。
    BMS-262084
  • HY-124762
    TNIK-IN-1 Inhibitor 98.86%
    TNIK-IN-1 (Compound 1) 是一种 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂，IC50 为 65 nM，具有抗肿瘤活性。
    TNIK-IN-1
  • HY-W087937
    Benzamidine hydrochloride hydrate

    苄脒盐酸盐水合物

    		Inhibitor 99.96%
    Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
    Benzamidine hydrochloride hydrate
  • HY-127034
    Antipain dihydrochloride Inhibitor
    Antipain dihydrochloride是一种从 Actinomycetes 分离的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的转化，增加染色体畸变。Antipain dihydrochloride 限制小鼠中子宫 DNA 合成和功能。
    Antipain dihydrochloride
  • HY-P5018
    NOTA-AE105 Ligand 98.91%
    NOTA-AE105 是尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uPAR) 的 PET 配体，可通过 64Cu 和 68Ga 进行放射性标记。68Ga-NOTA-AE105 和 64Cu-NOTA-AE105 的图像对比度高，肿瘤圈定清晰。NOTA-AE105 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    NOTA-AE105
  • HY-W004261
    Nonadecanoic acid

    十九烷酸

    		≥98.0%
    Nonadecanoic acid 是一种碳原子数为 19 的饱和脂肪酸。Nonadecanoic acid 是犀白蚁 (Rhinotermes marginalis) 分泌物质的主要成分。Nonadecanoic acid 可以从多种来源分离，包括真菌、植物和海绵。Nonadecanoic acid 对纤维蛋白溶解 (fibrinolysis) 和纤溶酶 (plasmin) 活性有抑制作用。由 Streptomyces 产生的 Nonadecanoic acid 具有抗肿瘤作用，并能抑制 IL-12 的产生。
    Nonadecanoic acid
  • HY-E70200
    Recombinant Kex2 protease

    重组 Kex2 蛋白酶

    Recombinant Kex2 protease 是一种膜结合、Ca2+ 依赖性丝氨酸蛋白酶。Recombinant Kex2 protease 能特异性识别和切割双碱基氨基酸羧基端肽键。
    Recombinant Kex2 protease
  • HY-118134
    Hepln-13 Inhibitor 99.34%
    Hepln-13 是一种有效的， 具有口服活性的 Hepsin 抑制剂，其IC50为 0.33 μM。Hepln-13 可用于转移性前列腺癌的研究。
    Hepln-13
  • HY-P1425
    (Z-LL)2 ketone Inhibitor 98.10%
    (Z-LL)2 ketone 是酮的抑制剂，IC50 值为 50 nM。(Z-LL)2 ketone 促进了 N 端片段释放到细胞质中。
    (Z-LL)2 ketone
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